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1、环丙沙星的临床应用【摘要】环丙沙星是第3代喳诺酮类抗菌作用较强的药物，抗菌谱广，对细菌、支原体都有强烈的抑制和杀灭作用，对临床分离的一些耐青霉素类、头泡菌素类、氨基糖苜类抗生素的菌株也有较强的抗菌活性。临床上广泛用于控制由敏感病原体引起的胃肠道感染、肺部感染、产科感染和局部感染等。本文就其抗菌谱、临床应用、与其他抗菌药的联合应用以及不良反应等方面进行综述。【关键词】环丙沙星；临床应用；合理用药环丙沙星(CiProfIOXaCin,CPLX),又名环丙氟哌酸，悉复欣，是第三代喳诺酮类药物(fluoroquinolones,FQNs)中抗菌作用较强的一种，由德国Bayer药厂于1986年首先推出，
2、1978年在暗诺酮结构中引入氟原子合成，是第三代喳诺酮类药物中抗菌作用最强的一种。1作用机制环丙沙星抗菌作用的机制是抑制细菌DNA回旋酶。该酶以ATP为能源，使死循环的DNA反向扭曲成超螺旋形结构及将DNA链中的片断解开后再互锁连成环式DNA。环丙沙星能专一性地作用于DNA回旋酶的A亚基,从而影响DNA回旋酶的再连接功能。当环丙沙星抑制该酶活性时，将阻止DNA复制、染色体分离、转录及其他功能，最终导致破坏DNA、达到杀菌目的，为速效杀菌剂。2药物动力学吸收好，血药浓度较高，体内分布广泛，静脉给药可迅速广泛分布于肝、肾、肺、前列腺、脑脊液、胆汁及骨组织中，在组织中的浓度可高于血药浓度。其代谢途径
3、主要经肾小管排泄。3临床应用3.1治疗胃肠道感染环丙沙星抗菌谱广，临床上用于治疗腹泻效果优于青霉素、链霉素、中药制剂等。也可用于治疗急性菌痢，田辉1报道用环丙沙星片08gd,1次口服，疗程35d,治疗急性菌痢28例，总有效率为905%,3.2治疗呼吸系统感染因环丙沙星在呼吸道和肺组织中浓度比血液浓度高，与其他抗生素之间交叉耐药性小，与-内酰胺类无交叉耐药性，故可作为青霉素和头狗菌素等抗生素治疗无效的替换药。王卫东2等报道，用环丙沙星治疗28例用青霉素等抗生素疗效不佳的呼吸道感染，有效率达93%,临床上常作为治疗肺部感染的主要药物。环丙沙星是治疗老年性肺部感染的理想药。另据吴智兰报道，用环丙沙星
4、与头抱氨睡钠对照治疗老年性肺部感染IOO例，结果表明治疗组与对照组的总有效率分别为92%和84%,差异无统计学意义，由于环丙沙星对一些耐药菌和支原体有抗菌活性，因而在肺部感染的临床治疗中，使用越来越广泛。临床上需进行机械通气治疗的患者在出现医源性肺炎后，也可通过环丙沙星治疗获得满意疗效。3. 3联合用药治疗肺结核环丙沙星与抗结核药联用对非典型的分支杆菌具有协同作用，彭昭国4报道有效率为78.95%,但不能与利福平合用，因利福平为肝药酶诱导剂，合用后导致哇诺酮的抗菌作用活性降低甚至消失。3.4治疗泌尿系统感染环丙沙星抗菌机理不同于其他类药物，在治疗泌尿系感染效果优于同类其他药物，故可作为尿道感染
5、的首选药物，王卫东等治疗18例尿道感染患者，有效率达100%。3. 5治疗慢性细菌性前列腺炎环丙沙星脂溶性好，在前列腺组织和前列腺液中药物浓度较高，以原形从尿液排出。因此对慢性前列腺炎有很好的疗效。张军杰报道，口服环丙沙星胶囊0.4g,2次d,观察85例患者总有效率为97.65%o3.6治疗耐药性伤寒环丙沙星对伤寒杆菌有强大的抗菌作用。王延茗6报道，用环丙沙星0.4gd,分2次口服，14d为1疗程，治疗耐药性伤寒25例，均经1个疗程而治愈，认为环丙沙星可作为治疗伤寒的首选药物之一。3. 7治疗炭疽热环丙沙星用于预防性炭疽（暴露后），吸入性炭疽通常是致命的，为保证环丙沙星起到有效的治疗作用，应在
6、患者暴露于炭疽后，并在症状出现前尽快使用，并持续60d时间，可达到满意效果。3.8局部感染环丙沙星可以制成不同剂型，可用于全身感染外和局部感染,例如，以纱条植入等可用于创伤感染；制成滴眼剂、眼用膜剂等用于眼部感染，制成滴耳剂、耳用膜剂等用于耳部疾患的治疗；制成软膏剂用于皮肤感染等。4不良反应一般来说,环丙沙星的不良反应以胃肠道反应最常见，主要表现为食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。由于环丙沙星应用广泛，一些少见的不良反应也逐渐被发现，现将其简述如下，以引起注意。心血管系统该类反应大多表现为胸闷、头晕、心慌、气短、呼吸困难等症状,停药后可自行恢复。泌尿系统由于该药大部分以原形从肾脏排泄，对肾脏
7、有一定的损害。所以，肾功能不全者慎用。老年人在使用时剂量应作适当调整。血液系统主要为急性粒细胞减少，表现为全身乏力、发热。中枢神经系统不良反应表现为精神失常、短暂性运动性失语、癫痫、头痛、锥体外系反应等，一般在停药后症状逐渐消失。变态反应在各种不良反应中发生率最高，主要表现为静脉炎、药疹、药物热、过敏性哮喘、休克等。环丙沙星不宜与氨茶碱、抗酸剂和非俗体抗炎药合用。经实验研究可使幼年动物软骨合成障碍，所以14岁以下儿童及哺乳期、妊娠期妇女禁用此药。此外，环丙沙星不宜与氨茶碱、抗酸剂和非留体抗炎药合用。与复方丹参注射液、头抱哌酮钠存在配伍禁忌。老年人在使用时剂量应作适当调整。5小结由于环丙沙星抗菌
8、谱广，杀菌力强，疗效显著，尤其在治疗下呼吸道感染和尿路感染方面发挥重要作用，被广泛应用于临床,近年来随着临床的不合理用药,耐药菌株，耐药率也在逐年上升，引起较强不良反应以及中毒的病例也时有发生。临床医师要合理规范的使用环丙沙星，在应用环丙沙星时应严格掌握适应证及给予足量治疗，尽量避免无指征或指征不强而使用环丙沙星，避免长时间用药。参考文献1田晖.急性细菌性痢疾的临床治疗.河北医学，1999,5(4):20-22.2王卫东.呼吸道感染的抗生素治疗注意事项.国外医学微生物学分册，2001,26(2):47-49.3吴智兰，李惠平，徐红梅，等.下呼吸道绿脓杆菌感染菌血清分析型与临床.中华结核和呼吸杂志，1998,21(10):584.4彭昭国.合理使用抗生素控制细菌耐药性.全国细菌耐药与抗感染化疗药物合理应用艺术会议论文集，2001,238-239.5张军杰.慢性细菌性前列腺炎的临床疗效观察.实用外科杂志，1998,8(1):120.6王延茗.老年人肺部感染痰菌检查及抗生素治疗的选择.实用新医学杂志,2002,5(6):68.“本文中所涉及到的图表、注解、公式等内容请以PDF格式阅读原文:
