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1、糖尿病药物应用及分类糖尿病药物应用及分类 3.双胍类 降糖原理:通过抑制肝葡萄糖输出,改善外周组织对胰岛素的敏感性、增加对葡萄糖的摄取和利用而降低血糖。有助于延缓或改善糖尿病血管并发症。 适应症:(1)作为2型糖尿病治疗一线药物,可单用或联合其他药物;(2)1型糖尿病与胰岛素联合应有可能减少胰岛素用量和血糖波动。 禁忌症或不适应症:(1)肾功能不全、肝功能不全、缺氧及高热患者禁忌,慢性肠胃病、慢性营养不良不宜使用;(2)1型糖尿病不宜单独使用本药;(3)2型糖尿病合并急性严重代谢紊乱、严重感染、缺氧、外伤、大手术、孕妇和哺乳期妇女;(4)对药物过敏或有严重不良反应者;(5)酗酒者。 临床用药:
2、年老患者慎用,药量酌减,并监测肾功能。二甲双胍500-1500mg/天,分2-3次,最 剂量一般不超过2g/天;苯乙双胍,现已少用,甚至有些国家禁用。 不良反应: (1)消化道反应:为主要副作用,进餐时服用、从小剂量开始、逐渐增加剂量,可减少消化道不良反应; (2)皮肤过敏反应; (3)乳酸性酸中 :为最严重副作用,少见,须严格按照推荐用药; (4)单独用药极少引起低血糖。但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生危险。 噻唑烷二酮类(格列酮类) 原理:通过激活过氧化物酶体增殖物受体起作用,增加靶组织 对胰岛素作用敏感性而降低血糖;还有改善血脂谱、提高纤溶系统活性、改善血管内皮细胞功
3、能、使C反应下降作用, 心血管系统有保护作用。 适应症:可单独或与其他降糖药物合用治疗2型糖尿病,尤其是肥胖、胰岛素抵抗明显者。 禁忌症或不良反应:不宜用于1型糖尿病、孕妇、哺乳期妇女和儿童。有心力衰竭(NYHA分级)心功能2级以上、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍以及严重骨质疏松和骨折病史患者应禁用。现有或既往有膀胱癌病史患者或存在不明原因肉眼血尿患者禁用吡格列酮。 不良反应:单独使用时不导致低血糖,但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生风险。 体重增加和水肿是格列酮类常见副作用,在与胰岛素合用时更加明显。 与骨折和心力衰竭风险增加相关。 罗格列酮可增加糖尿病患者心血
4、管事件,慎用。 临床应用:罗格列酮 4-8mg/天。每日1次或分2次服 吡格列酮15-30mg/天,每日1次口服。葡萄糖苷酶抑制剂 原理:食物中淀粉、双糖的吸收需要小肠粘膜刷状缘的葡萄糖苷酶,抑制这一类酶从而延迟碳水化合物吸收,降低餐后高血糖。 适应症:碳水化合物为主要食物成分,或空腹血糖正常(或不太高)而餐后血糖明显升高者。可单独用药或联合其他降糖药物合用。 禁忌症或不适应症:肠道吸收甚微,通常无全身毒性反应,肝肾功能不全者仍慎用。不宜于有胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童。 不良反应: 胃肠道反应,从小剂量开始,逐渐加量是减少不良反应的有效方法。反生不良血糖反应时,直接予以葡萄糖口服或
5、者静脉注射,进食双糖或淀粉类无效。 临床用药:(1)阿卡波糖:主要抑制淀粉酶 (2)伏格列波糖:抑制麦芽糖酶和蔗糖酶 (3)米格列醇 胰岛素 适应症:(1)1型糖尿病;(2)各种严重的糖尿病急性或慢性并发症;(3)手术、妊娠和分娩(4)新发病且与1型糖尿病鉴别困难的消瘦糖尿病患者;(5)新诊断的2型糖尿病伴有明显高血糖;或在无明显诱因出现体重显著下降者;(6)2型糖尿病细胞功能明显减退; (7)某些特殊类型糖尿病。胰岛素使用原则和方法: 1.胰岛素治疗应在综合治疗基础上进行 2.胰岛素治疗方案应力求模拟胜利性胰岛素分泌模式 3.从小剂量开始,根据血糖水平逐渐调整至合适剂量.胰岛素分类 1、超短
6、效胰岛素 有优泌乐(赖脯胰岛素)和诺和锐(门冬胰岛素)等。本品注射后1020分钟起效,40分钟为作用高峰,作用持续时间35小时,可餐前注射。 2、短效胰岛素诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。本品注射后30分钟开始作用,持续57小时,可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴,一般在餐前30分钟皮下注射。 3、中效胰岛素有诺和灵N,优泌林N和甘舒霖N。本品注射后3小时起效,68小时为作用高峰,持续时间为1416小时。作用持续时间的长短与注射的剂量有关。中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射,亦可以单独使用。中效胰岛素每日注射一次或两次,应根据病情决定。皮下或肌肉注射,但不可静脉点滴。中效胰岛素是混悬液,抽
7、取前应摇匀。4、长效胰岛素(包括鱼精蛋白锌胰岛素)如来得时(甘精胰岛素)、诺和平(地特胰岛素),本品一般为每日傍晚注射,起效时间为1.5小时,作用可平稳保持22小时左右,且不易发生夜间低血糖,体重增加的不良反应亦较少;国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素,早已在临床使用。本品注射后4小时开始起效,812小时为作用高峰,持续时间约24小时,其缺点是药物吸收差,药效不稳定。长效胰岛素一般不单用,常与短效胰岛素合用,不可作静脉点滴。5、预混胰岛素是将短效与中效胰岛素按不同比例(30/70/、50/50、70/30)预先混合的胰岛素制剂,如诺和灵30R为30%诺和灵R与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。选择30/70或50/50、70/30是根据病人早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射;根据病人晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。