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1、局部麻醉药简称为局麻药局部麻醉药简称为局麻药局麻药是指在用药局部能局麻药是指在用药局部能暂时暂时地，完全地，完全和和可逆性可逆性地阻断神经的冲动和传导，在地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒意识清醒的条件下，使的条件下，使局部局部的痛觉和感的痛觉和感觉消失的药物。全麻药与局麻药的区别；觉消失的药物。全麻药与局麻药的区别；镇痛药与局麻药的区别。镇痛药与局麻药的区别。局部麻醉药局部麻醉药（local anaesthetics)local anaesthetics)构效关系构效关系 基本结构基本结构：芳香族环、中间链：芳香族环、中间链 和胺基团和胺基团 分类分类：酯类：普鲁卡因、丁卡因等酯类：普鲁卡因
2、、丁卡因等 酰胺类：利多卡因、布比卡因等酰胺类：利多卡因、布比卡因等 局麻作用及作用机制局麻作用及作用机制 1.1.局麻作用局麻作用(1)(1)局麻药在局麻药在治疗量治疗量(低浓度低浓度)时，能选时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。(2)(2)高浓度高浓度(大剂量大剂量)的局麻药对各类神的局麻药对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、副经纤维均有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经系统；交感神经、运动神经及中柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌均此外对心血管、胃肠平滑肌、
3、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要不需要的作用。的作用。(3)(3)局麻药对神经纤维的作用是：局麻药对神经纤维的作用是：提高提高神经神经纤维的兴奋阈纤维的兴奋阈(或电剌激阈或电剌激阈)，降低降低兴奋性兴奋性及动作电位幅度，及动作电位幅度，延长延长不应期，直至动作不应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。丧失而产生麻醉作用。(4)(4)神经纤维的种类对局麻药作用的影响。神经纤维的种类对局麻药作用的影响。局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选局麻药对不同种类的神经纤维有不同的选择性和敏感性。择性和敏
4、感性。粗的神经纤维粗的神经纤维或或有髓鞘有髓鞘包包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所裹的神经纤维，对局麻药的敏感性低，所需的需的剂量大剂量大，相反，相反细细的神经纤维或的神经纤维或无无髓鞘髓鞘包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，包裹的神经纤维，对局麻药的敏感性高，所需的所需的剂量小剂量小。2.2.作用机制作用机制局麻药的作用机制是：局麻药的作用机制是：稳定稳定细胞膜，细胞膜，降降低低细胞膜对细胞膜对NaNa+的通透性，的通透性，阻断阻断NaNa+通道，通道，阻滞阻滞NaNa+内流，内流，阻止阻止神经细胞动作电位神经细胞动作电位的产生而的产生而抑制抑制冲动、传导。冲动、传导。局麻药是怎样阻断局
5、麻药是怎样阻断NaNa+通道，阻滞通道，阻滞NaNa+内内流的？胺基在细胞膜内侧与流的？胺基在细胞膜内侧与NaNa+通道闸通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭门的磷脂结合形成横桥关闭NaNa+通道。通道。l局麻药在体内以两种形式存在，而两局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受种形式存在受PHPH的影响。的影响。l 吸收作用及不良反应吸收作用及不良反应 局麻药所需要的作用是局部作用，不局麻药所需要的作用是局部作用，不希望药物吸收，如果局麻药从给药部位吸希望药物吸收，如果局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引起全身反应，这实际上是局麻药的不良引
6、起全身反应，这实际上是局麻药的不良反应。反应。为防止局麻药的吸收及延长局麻药的为防止局麻药的吸收及延长局麻药的作用时间，常在局麻药液中加入少量肾上作用时间，常在局麻药液中加入少量肾上腺素。腺素。1.1.中枢神经系统中枢神经系统中枢神经对局麻药的外周神经敏感，中枢神经对局麻药的外周神经敏感，局麻药对中枢的作用是局麻药对中枢的作用是先兴奋先兴奋，后抑制后抑制。表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、神表现为眩晕、惊恐不安、多言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过度兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。这是因为局麻药对这是因
7、为局麻药对中枢抑制性神经元中枢抑制性神经元的抑制的抑制作用比兴奋性神经元强，药物首选对大脑皮层抑作用比兴奋性神经元强，药物首选对大脑皮层抑制性神经产生抑制作用，使得皮层下中枢制性神经产生抑制作用，使得皮层下中枢脱抑制脱抑制而出现兴奋。可用地西泮静脉注射，加强大脑皮而出现兴奋。可用地西泮静脉注射，加强大脑皮层边缘系统层边缘系统GABAGABA能神经的抑制作用，可防止惊厥能神经的抑制作用，可防止惊厥发生。发生。2.2.心血管系统心血管系统抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌细抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞胞NaNa+内流，降低心肌兴奋性，心肌收缩内流，降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱，传导减慢
8、，不应期延长。力减弱，传导减慢，不应期延长。扩张小动脉，血压下降。扩张小动脉，血压下降。局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动局麻药直接注射到血管内可引起心室颤动而死亡。而死亡。3.3.过敏反应过敏反应普鲁卡因可引起过敏反应，用药前普鲁卡因可引起过敏反应，用药前皮试皮试。影响局麻药作用的因素影响局麻药作用的因素 1 1、局麻组织、局麻组织PHPH2 2、血管收缩情况、血管收缩情况3 3、局麻药的代谢：、局麻药的代谢：普鲁卡因普鲁卡因（对氨苯（对氨苯甲酸和二乙氨基乙醇）；甲酸和二乙氨基乙醇）；酰胺类酰胺类主要经主要经肝药酶代谢。肝药酶代谢。4 4、体位与体重、体位与体重:腰麻时病人体位与药液腰麻时
9、病人体位与药液比重可影响药液的水平面比重可影响药液的水平面 局部麻醉方法局部麻醉方法 有五种麻醉方法有五种麻醉方法1.1.表面麻醉表面麻醉（surface anaesthesiasurface anaesthesia）将药物涂于将药物涂于粘膜表面粘膜表面，使粘膜下神经纤维，使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术的麻醉。丁卡因（地卡生殖器粘膜浅手术的麻醉。丁卡因（地卡因）因）2.2.浸润麻醉浸润麻醉（infiltration anaesthesiainfiltration anaesthesia）将药物注射到将药物注射到皮下或手术
10、切口部位皮下或手术切口部位组织，组织，使局部的神经纤维麻醉。普鲁卡因、利多使局部的神经纤维麻醉。普鲁卡因、利多卡因卡因3.3.传导麻醉传导麻醉将局麻药注射到将局麻药注射到外周神经干外周神经干附近，阻断神经附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。普鲁冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。普鲁卡因、利多卡因、布比卡因卡因、利多卡因、布比卡因4.4.蛛网膜下腔麻醉（脊髓麻醉或腰麻）蛛网膜下腔麻醉（脊髓麻醉或腰麻）常用于常用于下腹部下腹部和和下肢下肢手术。手术。皮肤皮肤 皮下组织皮下组织 棘间韧带棘间韧带 黄韧带黄韧带 硬脊膜硬脊膜 蛛网膜下腔。蛛网膜下腔。麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血管。
11、麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血管。蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压下降。血压下降用麻黄碱预防。下降。血压下降用麻黄碱预防。5.5.硬膜外麻醉硬膜外麻醉将药物注射到将药物注射到硬膜外腔硬膜外腔，通过扩散，使神经根，通过扩散，使神经根麻醉。麻醉。皮肤皮肤 皮下组织皮下组织 棘间韧带棘间韧带 黄韧带黄韧带 硬脊膜硬脊膜特点：特点：1.1.为临床常用的麻醉方法，上下肢手术。为临床常用的麻醉方法，上下肢手术。2.2.药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。脑脊膜刺激现象。3.3.用药量大，易误入蛛网膜下腔，
12、引起严用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起严重的毒性反应。重的毒性反应。4.4.少量反复给药。少量反复给药。常用局麻药常用局麻药 普鲁卡因普鲁卡因（procaine,procaine,奴佛卡因，奴佛卡因，Novocaine)Novocaine)特点：特点：1.1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。醉。2.2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素，只能维持麻醉。药液中常加肾上腺素，只能维持30453045分钟。分钟。3.3.本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进本品毒性小，安全范围大。因为普
13、鲁卡因进入血循环后，很快被血浆假性入血循环后，很快被血浆假性AchEAchE水解成氨苯水解成氨苯甲酸（甲酸（PABAPABA）和二乙氨基乙醇。）和二乙氨基乙醇。4.4.避免与避免与琥珀胆碱琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆合用，会增加琥珀胆碱的毒性。因两药物经血浆碱的毒性。因两药物经血浆AchEAchE代谢，代谢，具有竞争血浆具有竞争血浆AchEAchE作用。作用。5.5.避免与避免与磺胺药物磺胺药物合并应用，因代谢物合并应用，因代谢物PABAPABA能对抗磺胺药物的抗菌作用。能对抗磺胺药物的抗菌作用。6.6.过敏反应，过敏时发生休克，用药前过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮试皮试。2.2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻3.3.严重心脏毒性。严重心脏毒性。
