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1、胰岛素及口服降血糖药全套一、胰岛素(一)体内过程本品口服无效,易被消化酶破坏,必须注射皮下注射或静脉给药。(二)药理作用主要促进肝脏、脂肪、肌肉等靶组织糖原和脂肪的储存。1.促进脂肪合成,分解减少,减少游离脂肪酸和酮体的生成,增加脂肪酸和葡萄糖的转运,使其利用增加。2促进糖原的合成和贮存,加速葡萄糖的氧化和酵解,并抑制糖原分解和异生,降低血糖。3.增加氨基酸转运和核酸、蛋白的合成,抑制蛋白分解。4.加快心率,加强心肌收缩力,减少肾血流。5促进钾离子进入细胞。(三)临床应用治疗1型糖尿病的最主要药物。IDDM唯一有效的药物;经饮食或口服降糖药未能控制的NIDDM;发生各种急性或严重并发症的糖尿病
2、;合并重度感染、高热、妊娠及大手术;细胞内缺钾者,胰岛素与葡萄糖联合应用促进钾离子内流。(四)不良反应1.低血糖反应:最常见和严重的反应2.过敏反应:结构差异或者纯度不够3.胰岛素抵抗4.注射部位红肿、脂肪萎缩二、磺酰眠类(一)药理作用1.降血糖:降彳氐正常人血糖,对胰岛功能尚存患者有效,对1型患者及胰岛切除无作用。机制为刺激胰岛B细胞释放胰岛素,降低血清糖原水平,增加胰岛素与靶细胞结合。2.对水排泄的影响:格列苯崛、氯磺苯眼有抗利尿作用3.对凝血功能的影响:第三代使血小板粘附力减弱,刺激纤溶酶原的合成(二)临床应用1.胰岛功能尚存的NIDDM且单用饮食控制无效者2.尿崩症:只用氯磺丙版三)不
3、良反应1.常见的不良反应,胃肠不适、恶心、腹痛、腹泻。2.肝损害,粒细胞、血小板减少。3.持久性低血糖症。三、双舰类二甲双肌(甲福明)苯乙双躯(苯乙福明)(一)药理作用对无论有无胰岛B细胞功能的糖尿病人均有降糖作用,对正常人则无。促进骨骼肌和脂肪等周围组织摄取葡萄糖,抑制肠壁细胞吸收葡萄糖,抑制胰高血糖素释放。(二)临床应用轻症糖尿病,肥胖的NIDDM或饮食控制未成功的病人。()不良反应1.食欲下降、恶心、腹部不适、腹泻、口中金属味、口臭。2乳酸血症。四、阿卡波糖(一)药理作用-葡萄糖昔酶抑制剂,在小肠刷状缘竞争性抑制-葡萄糖昔酶,从而减少碳水化合物水解及葡萄糖吸收。不刺激胰岛素分泌,不产生低血糖。(二)临床应用降低餐后血糖,降低空腹血糖及糖化血红蛋白,治疗2型糖尿病。(三)不良反应主要不良反应为胃肠道反应.五、罗格列酮(一)药理作用1.改善胰岛素抵抗,降低高血糖:患者空腹血糖、餐后血糖、血浆胰岛素及游离脂肪酸水平明显降低。低血糖发生率明显降低。2.改善脂肪代谢紊乱:显著降低NIDDM患者的甘油三酯,增加总胆固醇及HDL-C水平。3.对2型糖尿病血管并发症有防治作用:抑制血小板聚集、炎症反应和内皮细胞增生,抗动脉粥样硬化。4.改善胰岛B细胞功能:增加胰腺胰岛面积、密度和胰岛中胰岛素的含量,而对分泌本身无影响。减少细胞死亡来阻止B细胞衰退。(二)临床应用胰岛素抵抗和2型糖尿病