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1、局麻药的作用及作用机制,常用局麻药的作用特点局部麻醉药(localanaesthetics)简称局麻药，是一类以适当的浓度局部应用于神经末梢或神经干周围，能暂时、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下使局部痛觉等感觉暂时消失，而对其他各类组织无损伤性影响的药物。(一)局麻作用及作用机制L局麻作用局麻药可作用于神经，提高产生神经冲动所需的阈电位，抑制动作电位去极化上升的速度，延长不应期,甚至丧失兴奋性及传导性。2.作用机制神经动作电位的产生是由于神经受刺激时引起膜通透性的改变，产生Na+内流和K+外流。局麻药的作用是阻止这种通透性的改变，使Na+在其作用期间内不能进入细胞内，这
2、种作用的产生是阻断电压门控性Na=通道(voltage-gatedNa+channels),引起Na+通道蛋白质构象变化,促使非活化状态的Na+通道闸门关闭，阻断Na+通道，传导阻滞，产生局麻作用。除阻断Na+通道外，局麻药也能与细胞膜蛋白结合阻断K+通道，但产生这种作用常需高浓度，对静息膜电位无明显和持续性的影响。(二)常用局麻药L普鲁卡因(PrOCaine)毒性较小，是常用的局麻药之一。本药属短效酯类局麻药，亲脂性低，对黏膜的穿透力弱，一般不用于表面麻醉，需注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。用药前应做皮肤过敏试验。2 .利多卡因(IidoCaine)是目前应用最多的局
3、麻药。具有起效快、强而持久、穿透力强及安全范围较大的特点，同时无扩张血管及对组织的刺激性，可用于多种形式的局部麻醉，有全能麻醉药之称，主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。3 .丁卡因(tetracaine)对黏膜的穿透力强,常用于表面麻醉。也可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉，因毒性大，一般不用于浸润麻醉。4 .布比卡因(bupivacaine)化学结构与利多卡因相似，局麻作用较利多卡因强45倍，作用持续时间长，可达510小时。本药主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。5 .罗哌卡因(ropivacaine)其阻断痛觉的作用较强而对运动的作用较弱且时间短，对心肌的毒性比布比卡因小，有明显的收缩血管作用，使用时无须加入肾上腺素。适用于硬膜外、臂丛阻滞和局部浸润麻醉。它对子宫胎盘血流无影响，故适用于产科手术麻醉。6 .依替卡因(Otidocain)作用时间比布比卡因长，起效迅速，对运动神经阻滞较感觉神经更为显著。主要适用于浸润麻醉,神经阻滞及硬膜外阻滞。
